注射用ＧＨＲＰ科研１００

製剤写真付きの添付文書を適応症から検索する事ができます。PC版では相互作用チェック、飲食品相互作用チェック、薬価比較など医療者にとって便利なツールが揃っています。

健常成人（男性18名）に本剤0.3、1.0又は3.0μg/kgを静脈内投与した 注） 際の血中濃度曲線は下図のとおりであり、投与5分後の血漿中濃度はそれぞれ4.25、12.45、34.20ng/mLであった。また、投与後の消失は速やかであり消失半減期（T1/2β）は約0.42～0.69時間であった。注）本剤の承認された用法・用量は、「18歳以上では100μgを空腹時、静脈内に緩徐に注射する。」である。

血漿蛋白結合率は83.1～86.0%であった（in vitro）。

健常成人男子に本剤100μgを静脈内投与した場合、血漿中に代謝物は検出されなかった。

健常成人男子に本剤100μgを静脈内投与した場合、投与24時間後までに未変化体が投与量の約2%、代謝物が約4%の割合で尿中に排泄され、動物（ラット及びイヌ）と同様に胆汁中排泄が主であると推察された。

臨床成績

国内第Ⅰ/Ⅱ相試験（正常低身長小児を含む健常人に対する臨床効果）

国内第Ⅱ/Ⅲ相試験（成長ホルモン分泌不全症患者に対する臨床効果）

薬効薬理

本剤の作用機序は成長ホルモン分泌促進物質（GHS）受容体に結合し、主に視床下部を介した作用により下垂体からGH分泌を促進させると考えられる , 。

成長ホルモン分泌促進作用

無麻酔下ラット及びイヌ、ペントバルビタール麻酔下ラットへの静脈内投与により、用量に依存した成長ホルモン（GH）分泌促進作用を示す , 。

下垂体摘出、視床下部弓状核破壊及び正中隆起破壊等により、静脈内投与によるGH分泌促進作用は減弱する , 。

ラット下垂体前葉細胞の初代培養系（in vitro）で、濃度依存性のGH分泌促進作用を示す , 。

有効成分に関する理化学的知見

プラルモレリン塩酸塩（Pralmorelin Hydrochloride）

D-Alanyl-3-（2-naphthyl）-D-alanyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-L-lysinamide dihydrochloride

C45H55N9O6・2HCl

取扱い上の注意

外箱開封後は遮光して保存すること。

包装

主要文献

社内資料： 臨床試験の概要

社内資料： 吸収、分布、代謝、排泄の概要

厚生労働科学研究費補助金特定疾患対策研究事業 間脳下垂体機能障害に関する調査研究 平成14年度 総括・分担研究報告書

土井直巳 他： Arzneim.-Forsch./Drug Res. 2004； 54（12）： 857-867

社内資料： ヒト型GHS受容体に対する結合活性

中川照丈 他： Life Sciences. 1996； 59（9）： 705-712

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